近日，新葡萄8883官网AMG分享了一个启示性的案例：诺和诺德的科研团队运用创新的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化中取得了重大突破。这一技术突破了传统合成方法的局限，为肽类药物的高效生产提供了新的解决方案。

具体如何实现的呢？诺和诺德的科学家们成功地利用持续流动技术，从半胱氨酸延伸的多肽前体中实现了肽和蛋白质的C端α-氨基化。整个过程可分为三个步骤：半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除，以及烯酰胺的裂解。在新葡萄8883官网AMG的流动系统中配备的UV-150光化学反应模块，使得肽YY类似物的克级合成成为可能，而现有技术在商业化规模上尚不具备这一能力。

肽类治疗剂的现代合成：机遇与局限性近年来，基于肽的疗法经历了一次复兴，主要归功于化学和结构生物学的进展。此外，近期在解决肽类药物限制造成的短半衰期和低口服生物利用度方面也取得了重要突破。传统肽的合成方法是固相肽合成（SPPS），但在大规模生产时，其有效性会受到限制。在这种情况下，重组生产提供了一种可行的替代方案，但对于制备C端α-酰胺的肽尤其具有挑战性。

结合重组生产与光和流动技术的功能化，该项研究基于Baker团队的先前发现，将C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂NBD-Cl结合。在光照下，这种中间体经历了脱羧化和片段化反应，形成了NVA-HC=CH2，可以通过酸水解或逆电子需求的Diels-Alder（IEDDA）反应去除，从而揭示C端α-酰胺，这使得对酸敏感的肽和蛋白质（例如糖肽）兼容。

在小规模（250μM）的试验中，该协议成功实现了GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的合成，这类治疗肽包括已上市的艾塞那肽和利西那肽等，以及其他生物学相关靶点，如胃泌素释放肽和骨蛋白。

使用新葡萄8883官网AMG流动系统和UV-150光化学反应模块的放大过程显示出高效的合成能力。第一个案例展示了PYY类似物的制备，这是一种参与调节食欲的胃肠激素。在该实验中，4克起始材料的C端半胱氨酸与NBD-Cl反应，然后在流动条件下进行光引发断裂，使得目标酰化肽的最终纯化后总产率达到20%。此外，12克重组的GLP1R-淀粉样蛋白R共激动剂前体肽的转化产率高达78%，过程快速且洁净。

总的来说，Harris及其团队披露了一种高效的方式，将肽和蛋白质转化为C端酰胺，反应迅速且产率良好。值得关注的是，C端酰胺化（光标记和光化学转化）能够在一天内完成，相较现有技术有了令人瞩目的提升。该方法适用于多种底物，不仅在肽类的合成中有效，也适用于重组肽的制备。没有新葡萄8883官网AMG与UV-150光化学反应模块的结合，该反应在商业化规模上将难以实现，充分展示了流动光化学的技术优势。

关键亮点

• 高效合成：借助新葡萄8883官网AMG系列流动系统与UV-150光化学反应模块，实现肽类药物的克级合成，轻松满足传统技术无法解决的规模需求。
• 光化学功能化：通过C端半胱氨酸与光可分解试剂结合，在光照下实现高效的C端酰胺化反应，生产效率大大提升。
• 应用范围广泛：该技术适用于合成重要治疗肽，如GLP-1R激动剂，同时也可扩展至其它生物学相关靶点。
• 产业化前景：引入新葡萄8883官网AMG系列流动系统，使肽类药物的合成在商业规模上具备可行性，突破现有技术瓶颈。

总结而言，新葡萄8883官网AMG的创新技术将在肽类药物开发和生产领域带来显著的变革。通过新葡萄8883官网AMG流动系统，研发人员能够高效地生产复杂结构的治疗肽，推动生物制药领域的持续发展。

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